Linaklotīds

1.Produkta nosaukums: Linaclotide
2. Izskats: balts pulveris
3. Molekulārā formula:851199-59-2
4. Molekulmasa: 1526,74
5. CAS Nr.: 851199-59-2
6. Tīrība: 99%
7. Testa metode: HPLC
8. Maksājuma veids: TT, Western Union, Paypal, Pingpong, Xtransfer utt.
9. Derīguma termiņš: 2 gadi

Nosūtīt pieprasījumu Tērzēšana tūlīt

Apraksts

Produkta ievads

Linaklotīds, pazīstams arī kā linaklotīda acetāts, tirdzniecības nosaukums Linzess, ir sintētiska peptīdu struktūra, kas satur 14 aminoskābes, kas saistītas ar endogēno guanozīna peptīdu saimi, un tas ir vienīgais FDA apstiprinātais klīniski pieejamais zarnu lokāli aktivētais GC-C (guanilāta ciklāze-C). ) agonista analogs zāļu klasei, ko var lietot, lai ārstētu aizcietējumu kairinātu zarnu sindromu (IBS-C) un hronisku idiopātisku aizcietējumu (CIC).

Produkta foto un darbība

Linaclotide

Produkta specifikācija

Linaclotide

Klīniskie pētījumi
Klīniski veiktā randomizētā, dubultmaskētā pētījumā pacienti ar IBS-C tika randomizēti ārstēšanas grupā (290 ug/d linaklotīds) un placebo grupā un tika ārstēti vismaz 12 nedēļas, un rezultāti parādīja, ka linaklotīds bija vairāk. efektīva vēdera sāpju mazināšanai un pilnīgi spontānu zarnu kustības (CSBM) skaita palielināšanai pacientiem, salīdzinot ar placebo grupu. Linaklotīda drošība un efektivitāte pacientiem ar hronisku idiopātisku aizcietējumu tika apstiprināta divos turpmākos dubultmaskētos, daudzcentru klīniskajos pētījumos, kuros pacienti tika randomizēti placebo grupā, linaklotīda 145 ug/d grupā vai linaklotīda 290 ug/d grupā. .

Pēc 12 nedēļu ilgas ārstēšanas pacientiem 145 µg/d linaklotīda grupā bija ievērojami lielāks pilnīgi spontānu zarnu kustības skaits nekā placebo grupā. 290 ug/d ārstēšanas grupa neuzrādīja lielu klīnisko rezultātu uzlabošanos, tāpēc FDA apstiprināja tikai 145 ug/d devu hroniska idiopātiska aizcietējuma (CIC) ārstēšanai. Ieteicamā linaklotīda deva ir 290 ug/d (IBS-C) un 145 ug/d (CIC), ko lieto vismaz 30 minūtes pirms pirmās dienas ēdienreizes. Linaklotīda blakusparādības ir caureja, sāpes vēderā un vemšana. Jāievēro piesardzība pacientiem, kas ir 16 gadus veci un jaunāki.

Farmakoloģiskās darbības
Linaklotīds ir guanilāta ciklāzes C agonists, kas saistās ar zarnu GC-C, kā rezultātā palielinās intracelulārā un ekstracelulārā cikliskā guanozīna monofosfāta (cGMP) koncentrācija. Paaugstināts intracelulārais cGMP var stimulēt zarnu šķidruma sekrēciju un paātrināt kuņģa-zarnu trakta tranzītu, tādējādi palielinot zarnu kustības biežumu. Paaugstināta ekstracelulārā cGMP koncentrācija var samazināt nociceptīvo nervu jutīgumu un samazināt sāpes zarnās.

Farmakokinētika
Absorbcija: LINZESS slikti uzsūcas un ir biopieejams pēc iekšķīgas lietošanas. Linaklotīda un tā aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā bija zem zemākās kvantitatīvās noteikšanas robežas (LLOQ) pēc 145 ug vai 290 ug devu perorālas lietošanas. Tāpēc standarta farmakokinētiskos parametrus, piemēram, laukumu zem līknes (AUC), maksimālo koncentrāciju (Cmax) un pussabrukšanas periodu (t½), nevar aprēķināt.
IZPLATĪŠANA: Ņemot vērā to, ka linaklotīda terapijas perorālo devu koncentrācija asinīs nav izmērāma, sagaidāms, ka linaklotīds izplatīsies dažos audos.
Metabolisms: linaklotīds tiek metabolizēts kuņģa-zarnu traktā, zaudējot terminālo tirozīna daļu līdz tā galvenajam aktīvajam metabolītam. Linaklotīds un tā metabolīti tiek proteolītiski sadalīti līdz mazākiem peptīdiem un dabiski sastopamām aminoskābēm tievās zarnas lūmenā.
Eliminācija: pēc 290 ug LINZESS ievadīšanas dienā paēdušiem un tukšā dūšā kopumā 7 dienas fekāliju paraugos tika konstatēti aktīvie peptīdi vidēji aptuveni 5% (badājoties) un aptuveni 3% (ēdot), un praktiski visi bija aktīvi metabolīti. .

Lietošana un devas
Zāles ir kapsulu veidā un tiek lietotas iekšķīgi vienu reizi dienā. Tas mazina sāpju un aizcietējuma simptomus, ko izraisa IBS-C, kā arī aizcietējumus un apgrūtinātu zarnu kustību, kas izpaužas pacientiem ar CIC. Ieteicamā zāļu terapeitiskā deva ir 290 mkg pacientiem ar aizcietējumu kairinātu zarnu sindromu; 145 mikrogrami pacientiem ar hronisku idiopātisku aizcietējumu. Lietojiet 30 minūtes pirms pirmās dienas ēdienreizes.

Piesardzības pasākumi
Linzess ir kontrindicēts 6 gadus veciem un jaunākiem bērniem. Ārstēšana ar šīm zālēm nav kontrindicēta bērniem 6-17 gadus veciem. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka pieaugušu žurku devu ārstēšana ar linaklotīdu var izraisīt jaunu žurku nāvi. Līdz šim nav veikti izmēģinājuma pētījumi ar pediatrijas pacientiem. Visbiežāk ziņotā ar Linzess ārstēšanu saistītā blakusparādība ir caureja.

Produkta pielietojums

To var lietot, lai ārstētu pieaugušos pacientus ar aizcietētu kairinātu zarnu sindromu (IBS-C) un hronisku idiopātisku aizcietējumu (CIC).

Linaclotide