Loratadīna lietošanas un sintēzes metode

Antialerģiskas zāles
Loratadīns ir plaši lietots pretalerģisks līdzeklis, kas pieder pie otrās paaudzes ilgstošas ​​darbības tricikliskajiem antihistamīna līdzekļiem. Tam ir ātra iedarbība, spēcīga iedarbība, un tas nesatur hormonus. Organisms absorbē un metabolizē aktīvāku desloratadīnu, kas konkurētspējīgi inhibē histamīna H1 receptorus un nomāc histamīna izraisītos paaugstinātas jutības simptomus. Tam nav būtiskas antiholīnerģiskas vai centrālas inhibējošas iedarbības. Klīniski lieto, lai mazinātu ar alerģisku rinītu saistītos simptomus, piemēram, šķaudīšanu, iesnas un deguna niezi, kā arī acu niezi un dedzināšanas sajūtu. To lieto arī hroniskas nātrenes un citu alerģisku ādas slimību simptomu mazināšanai. Toksikoloģija: eksperimentiem ar dzīvniekiem nav mutagēnas vai teratogēnas iedarbības. Biežas nevēlamās blakusparādības ir galvassāpes, miegainība, nogurums, sausa mute un neskaidra redze, pazemināts vai paaugstināts asinsspiediens, sirdsklauves, ģībonis, hiperkinēzija, aknu darbības izmaiņas, dzelte, hepatīts, aknu nekroze, matu izkrišana, krampji, krūšu palielināšanās, multiformā eritēma, un sistēmiskas paaugstinātas jutības reakcijas. Zāļu mijiedarbība: zāles, kas inhibē aknu zāļu metabolisma enzīmu darbību, var palēnināt šī produkta metabolismu, piemēram, itrakonazols un ketokonazols. Lietojot 400 mg ketokonazola dienā, var palielināties šī produkta un tā aktīvā metabolīta dekarboksietilloratadīna koncentrācija plazmā, taču izmaiņas elektrokardiogrammā netika novērotas. Kombinācijā ar makrolīdu antibiotikām cimetidīns, teofilīns un citas zāles var arī kavēt loratadīna metabolismu.

Ražošanas metode
Izšķīdiniet 4- (8-hloro-5, 6-diamino-11H-benzocikloheptanopiridīna-11 apakšvienību) -1-metilpiperidīnu toluolā, pievienojiet etilhlorformiātu pa pilienam, pabeidz reakciju, pievieno ūdeni, atdala benzola slāni, mazgā ar ūdeni, žāvē un koncentrē pazeminātā spiedienā, lai iegūtu eļļainu vielu, mērcē ar ēteri un pārkristalizē, lai iegūtu loratadīnu.
Mērķis
Antihistamīna zālēm ir augsta selektivitāte pret perifēro nervu H1 receptoriem, spēcīga iedarbība un ilgstoša iedarbība. Tas ir ilgstošas ​​darbības triciklisks antihistamīns, kas konkurētspējīgi inhibē histamīna H1 receptorus un inhibē histamīna izraisītos alerģiskos simptomus. Nav nozīmīgas antiholīnerģiskas vai centrālas inhibējošas iedarbības. Lieto alerģiskā rinīta simptomu mazināšanai un hroniskas nātrenes un citu alerģisku ādas slimību simptomu mazināšanai.

Lietošana un devas
Atšķirīgo zāļu formu un specifikāciju dēļ, lūdzu, uzmanīgi izlasiet zāļu lietošanas pamācību vai ievērojiet medicīniskos ieteikumus par lietošanu un devām.
Blakusparādības
(1) Mazāk. Reizēm sausa mute, galvassāpes utt.
(2) Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību jāsamazina gadījuma aknu darbības traucējumi, dzelte, hepatīts un aknu nekroze.
(3) Retas erythema multiforme un sistēmiskas alerģiskas reakcijas.
Kontrindikācija
Aizliegts tiem, kam ir alerģija pret šo produktu. Nav ieteicams bērniem līdz 2 gadu vecumam. Grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, tās jālieto piesardzīgi.
Lietas, kurām jāpievērš uzmanība
1. Pacientiem ar smagiem aknu vai nieru darbības traucējumiem, bērniem līdz 2 gadu vecumam, grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, tās jālieto piesardzīgi.
2. Ja loratadīnu lieto nepārtraukti ilgāk par vienu mēnesi, jāmaina zāļu šķirne, lai novērstu zāļu rezistenci.
3. Dzērājiem un tiem, kuri bieži lieto antipsihotiskos medikamentus, loratadīna sākotnējās lietošanas laikā pastiprināti jānovēro miegainības vai citu centrālo inhibējošo efektu pasliktināšanās, kā arī jāpievērš uzmanība devas pielāgošanai vai jāpārtrauc alkohola lietošana un diazepāma zāļu lietošanas pārtraukšana. periodā.
4. Aptuveni 48 stundas pirms zāļu ādas testa veikšanas loratadīna lietošana jāpārtrauc, jo antihistamīni var novērst vai samazināt pozitīvas ādas reakcijas pret izmantoto antigēnu.