Aniracetāma farmakoloģiskā iedarbība
Racitantiem līdzīgas smadzeņu šūnu metabolizējošās zāles
Aniracetāms, pazīstams arī kā aniracetāms, pieder pie smadzeņu šūnu metabolizējošo zāļu racetāma klases kopā ar piracetāmu un nafetilacetāmu. Šī zāļu grupa uzlabo neironu intrasinaptiskās fosfolipāzes aktivitāti un palielina ATP veidošanos un transportēšanu smadzenēs, palielina olbaltumvielu un RNS sintēzi, veicina aminoskābju, fosfolipīdu, glikozes un skābekļa izmantošanu smadzenēs, kā arī palielina pacienta reaktivitāti, uzbudināmību un atmiņu. . Aniracetāmam ir spēcīgāka iedarbība nekā piracetāmam un vieglāka blakusparādība.
Farmakoloģiskā iedarbība
Aniracetāms ir ciklizēts aminosviestskābes atvasinājums, kas ir smadzeņu darbību uzlabojošas zāles. Tas var selektīvi iedarboties uz centrālo nervu sistēmu caur asins-smadzeņu barjeru. Tam ir aktivizējoša iedarbība uz smadzeņu šūnu vielmaiņu un aizsargājoša iedarbība uz nervu šūnām. Tas var arī radīt prointelektuālus efektus, ietekmējot glutamāta receptoru sistēmu. Tas arī uzlabo kortikālo izturību pret hipoksiju un novērš mācīšanās un atmiņas deficītu, ko izraisa dažādas ķīmiskas vielas, hiperkapnija, skopolamīns vai elektrošoks. Tam nav nomierinošas vai stimulējošas iedarbības, kā arī nav vazodilatatora efekta. Eksperimenti ar dzīvniekiem ir pierādījuši, ka šim produktam ir laba veicināšanas ietekme uz atmiņu reproducēšanas procesu, mācoties par diskrimināciju normālām žurkām, tas var novērst hipoksijas izraisītu atmiņas zudumu un var efektīvi uzlabot noteiktu iemeslu izraisītus atmiņas traucējumus.
Indikācijas
Klīniski lieto vieglas un vidēji smagas mācīšanās, atmiņas un kognitīvās disfunkcijas ārstēšanai asinsvadu demences un Alcheimera slimības gadījumā. To lieto arī atmiņas zudumam pēc insulta, labdabīgiem atmiņas traucējumiem pusmūža un vecāka gadagājuma cilvēkiem, kā arī bērniem ar aizkavētu smadzeņu attīstību.
Farmakokinētika
Literatūrā ziņots, ka pēc perorālas lietošanas zāles ātri uzsūcas žurkām, un maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta 20-40 minūtēs. Zāles galvenokārt izplatās kuņģa-zarnu traktā, nierēs, aknās, smadzenēs un asinīs, un pēc 24 stundām 77% -85% izdalās ar urīnu un 4% ar izkārnījumiem. Galvenie metabolīti urīnā ir: Np-metoksibenzoilaminosviestskābe un 5-hidroksi-2-pirolidinons. Cilvēkam: pēc perorālas uzsūkšanās oriģinālo zāļu eliminācijas pusperiods asinīs ir vidēji 20-30 minūtes, un koncentrāciju asinīs ir grūti izmērīt pēc 2 stundām.
Blakusparādības
Blakusparādības ir reti, dažkārt sausa mute, anoreksija, aizcietējums, reibonis, miegainība, izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Piesardzības pasākumi
(1) Ievadītā deva ir atbilstoši jāpielāgo ievērojamu aknu darbības traucējumu gadījumā.
(2) Šis produkts var saasināt Hantingtona horejas simptomus.
(3) Šis produkts ir kontrindicēts pacientiem, kuriem ir alerģija pret to vai kuri nepanes citas zāles, kuru pamatā ir pirolidons.
(4) Ieteicamais šī produkta drošas lietošanas diapazons ir 0,3–1,8 g/d.
Ķīmiskās īpašības
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 mutiski.
Lietojumi
Aniracetāms ir piracetāma atvasinājums, kas ir laktons. Tas var iziet cauri hematoencefālisko barjeru un selektīvi iedarboties uz centrālo nervu sistēmu un smadzeņu audiem, lai uzlabotu smadzeņu darbību un atmiņu, un tam ir funkcija veicināt un uzlabot atmiņu. Salīdzinot ar piracetāmu, tam ir spēcīga iedarbība, ātrs iedarbības sākums un zema toksicitāte. Eksperimenti ar dzīvniekiem ir pierādījuši, ka tam ir laba veicināšanas ietekme uz atmiņu reproducēšanas procesu diskriminējošās mācīšanās procesā normālām žurkām, tā var novērst atmiņas zudumu, ko izraisa hipoksija, un var efektīvi uzlabot noteiktu iemeslu izraisītus atmiņas traucējumus. To klīniski lieto senils demences ārstēšanai, atmiņas zudumam pēc cerebrovaskulārām slimībām un atmiņas zuduma vidējā un vecumā.
